ANTIBIÓTICOS – VOCÊ SABE UTILIZAR???? – BREVE RESUMO

Publicado: 8 de outubro de 2011 em TCCs E RELATÓRIOS
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RELATÓRIO DE ESTUDO – ESTÁGIO

ANTIBIÓTICOS

1 – AMINOGLICOSÍDEOS

Bactericida; ativo contra GRAM + E GRAM -; inibidor da síntese de proteína.

Baixa absorção no TGI;

Inativado em contato com material purulento; tem potencial nefrotóxico e ototóxico.

 

A) Estreptomicina

Dose: 11mg/kg IM, SC 12/12hs,

Ativa contra G+, G- em algumas espécies.

Menos nefrotóxica dos aminoglicosídeos.

 

B) Neomicina

Normalmente Streptococcus são resistentes; médio espectro com atividade contra G+ e G-.

Pseudomonas aeuriginosa normalmente é resistente;

Tem atividade contra Mycobacterium tuberculosis e Treponema sp.;

Por ser muito nefrotóxica, as indicações clínicas são restritas a essas infecções, que podem ser tratados por via tópica.

 

C) Gentamicina

Dose: 2-4mg/kg IV, IM, SC 6/6hs 8/8hs; ou ainda 6,6mg/kg IV (diluído), SID.

[] normalmente 40mg/ml.

Menos tóxica, menor probabilidade de resistência; altamente ativa contra uma ampla gama de G-.

O uso de gentamicina contra bactérias G+ são aceitos na infecção de enterococos quando usado em combinação com beta-lactâmicos, tais como ampicilina ou amoxicilina.

Como todos os aminoglicosídeos, a gentamicina é inativada em exsudato purulento. Isso ocorre principalmente na presença dos linfócitos polimorfononucleares (PMN`s) que são os principais componentes que se liga à gentamicina.

 

D) Canamicina

Dose:7,5mg/kg IV, IM 8/8hs

Difunde-se nos tecidos do corpo melhor do que todos os outros aminogliscosídeos, exceto amicacina.

 

E) Amicacina

Dose: 3,7mg/kg IM, SC 6/6hs

           7,0mg/kg IM, SC 12/12hs

Ativo contra aeróbios G-. Não tem indicação clínica de tratamentos de infecção com G+.

Resistência de amicacina pelas G- é incomum.

 

F) Tobramicina

Novo aminoglicosídeo.

Grande atividade contra Pseudomonas aeruginosa, e exceto ela, toso os organismos resistentes à gentamicina, também são resistentes à trobramicina.

A atividade diminui um pouco contra certas G-.

 

G) Netilmicina

Muito similar à gentamicina na estrutura e espectro de atividade.

 

2 – CEFALOSPORINAS

Bactericida, ativa contra bactérias G+ e G-.

Duas principais vantagens em relação às penicilinas:

*MAIOR CAPACIDADE DE PENETRAR NO ENVELOPE DAS G-, PERMITINDO MELHOR ACESSO AO SÍTIO DA CÉLULA.

**AS CEFALOSPORINAS SÃO BEM MENOS SUSCEPTÍVEIS À HIDRÓLISE DA B-LACTAMASE PRODUZIDO POR ALGUNS ESTAFILOCOCOS. ESSA SUSCEPTIBILIDADE A B-LACTAMASE PRODUZIDA POR BACTÉRIAS G- VARIA ENTRA AS CEFALOSPORINAS.

 

A classificação é baseada no aumento da atividade contra G-:

A) 1ª geração

Seu uso deve ser restrito para o tratamento de infecções causadas por organismos susceptíveis, no trato respiratório, pele, trato urinário, infecções de tecidos moles, osteomielite, infecções articulares.

Enterococcus sp. são resistentes, mas a maioria das G+ são sensíveis. A susceptibilidade de G- varia entre as espécies.

A.1 – Cefalotin

A.2 – Cafapirina

A.3 – Cefazolim

A.4 – Cefalexina (Dose: 10 – 30mg/kg VO, 6/6hs 8/8hs)

A.5 – Cefadroxilina

 

B) 2ª geração

Oferece ligeiro amplo espectro contra G-. Limitado valor na veterinária.

B.1 – Cefamandole

B.2 – Cefonicid

B.3 – Ceforamida

B.4 – Cefotrtan

B.5 – Cefoxetin

B.6 – Ceforuxime

B.7 – Ceforuxime axetil

B.8 – Cefaclor (Dose: 20 – 40mg/kg VO, 8/8hs)

 

C) 3ª geração

Bom para Pseudomonas aeruginosa (menos o Ceftiofur).

Maior atividade para G-.Para G+ tem espectro limitado.

TGI e TR.

São potentes contra as Enterobacteriaceae, incluindo as cepas produtoras de beta-lactmases.

C.1 – Cefatoxime

C.2 – Cefoperazone

C.3 – Ceftizoxime

C.4 – Ceftriaxona

C.5 – Ceftazidime

C.6 – Ceftiofur (Dose: 1 – 2m/kg IM, 12/12hs, 24/24hs; foi o único aprovado para uso em veterinária) MUITO CARO!!!

C.7 – Moxalactam

C.8 – Cefixime

 

3 – MACROLÍDEOS

Bacteriostático, agente antimicrobiano que se difunde facilmente pelos tecidos, incluindo ossos. Usualmente para tratamento de infecção por Staphylococcus spp. Resistentes a benzyl e aminobenzyl penicilinas.

Apresentam problemas de penetração na bactéria G+.

 

 

A) Eritromicina

Dose: 25mg/kg VO, 8/8hs

          2,5 – 5,0mg/kg IV, 6/6hs 8/8hs

Atividade similar às penicilinas (G+), com atividade adicional contra Mycoplasma spp., Chlamydia spp. e Rickesttsia.

 

B) Tylosin

Dose: 10mg/kg IM, 12/12hs

Usado apenas no Mercado veterinário. Similar à eritromicina.

 

C) Azitromicina

G+ e G-.

 

4 – BENZYL PENICILINAS

Bactericida; ativo contra todos cocci G+, exceto Staphylococcus sp. e alguns Enterococcus anaeróbios, exceto beta-lactmase; apresentam problemas de penetração na bactéria G-.

Não atravessa a barreira hematoencefálica quando não há inflamação no SNC porque a penicilina circula ligada a albumina do plasma, mas em caso de inflamação do SNC, como meningite, a barreira fica comprometida tornando as aberturas grandes o suficiente para a passagem da droga.

 

A) Penicilina V

Dose:110,000mg/kg VO, 6/6hs 12/12hs

 

B) Penicilina sódica

Dose: 10, 000 – 50, 000UI/kg IV, IM 6/6hs

          20, 000 UI/kg VO, 6/6hs

 

C) Penicilina procaína

Dose: 20, 000 – 50, 000 UI/kg IM, SC 12/12hs

 

D) Penicilina benzatina

Dose: 10, 000 – 40, 000 UI/kg IM 48/48hs 72/72hs

 

5 – AMINOBENZYL PENICILINA

Amplo espectro, mais ativo contra G-.

Em equinos, a amoxicilina administrada oralmente tem melhor absorção que a ampicilina.

A amoxicilina é menos afetada pela presença do alimento no TGI do que a ampicilina.

 

A) Ampicilina sódica

Dose: 25 – 100mg/kg IV, 6/6hs

Ativa contra Shigella.

Inativada pela penicilinase.

 

B) Ampicilina trihydrate

Dose: 11 – 22mg/kg IM, 12/12hs

 

C) Amoxicilina sódica

Dose: 10 – 22mg/kg IM, 8/8hs

Ativa contra Salmonella.

 

6 – PENICILINAS PENICILINASE

Também conhecidas como penicilinas antiestafilocócicas.

A) Meticilina

B) Nafcilina

C) Cloxacilina

D) Dicloxacilina

E) Floxacilina

F) Oxacilina

 

 

7 – CARBOXIPENICILINAS

Anti-pseudomonas, penicilina semi-sintética; inativada pela penicilinase.

 

A) Carbenicilina sódica

B) Carbenicilina indanyl

C) Ticarcilina

 

 

8 – AMINOACETILUREIDO PENICILINAS

Segunda geração anti-pseudomonas; semi-sintético.

 

A) Pipercilina

B)Azlocilina ou mexlocilina

 

 

9 – SULFONAMIDA POTENCIALIZADA

A sulfonamida e o trimetropim quando isolados são bacteriostáticos, mas quando associados são bactericidas.

Ativos contra G-, infecção bacteriana do TRI e TRS.

Trimetropim em cavalos adultos destrói a flora intestinal.

 

A) Sulfa + trimetropim

 

 

10 – TETRACICLINAS

Bacteriostático, ativo contra G+ e G-, Rickétsia, protozoários.

Penetra parcialmente na célula animal.

Devem ser administrados antes das refeições, pois, a absorção é dificultada quando administrada nas refeições principalmente com a presença do leite e derivados, atiácidos (contendo Ca, Mg ou Al), preparações vitamínicas (contendo ferro), e, catárticos devido à formação de quelatos não-absorvíveis de tetraciclina com íons cálcio. Sendo recomendado o uso de tetraciclina 1 hora antes dos citados fármacos ou 3h após administração.

 

A) Oxitetraciclina (Natural)

 

B) Doxiciclina (Sintética)

 

C) Minociclina (Sintética)

 

D) Tetraciclina (Sintética)

 

E) Demeclociclina (Natural)

 

 

11 – QUINOLONAS

Bactericida; largo espectro; mais modernos; boa difusão no sangue.

Atua na cartilagem; uso restrito em animais em fase de crescimento.

 

A) Ácido Nalidixic

Não-fluorado.

 

B) Enrofloxacina

Fluorado; ativo contra Pseudomonas aeurginosa, e outros G-; pobre absorção e efeito tóxico artríticos, em potros causa epifisite, usa-se em apenas cavalos adultos.

 

 

12 – CARBAPANÊMICO

A) Imipenem

Bactericida; beta-lactâmico; ativo contra G+ e G-, aeróbico e anaeróbico; forte, mas não tem no Brasil.

 

 

11 – ANFENICÓIS

A) Cloranfenicol

Bacteriostático, ativo contra G+ e G-, anaeróbios, Rickétsia, Coxila, Chlamydia. Ocorre resistência com enterobactérias (E. coli, Enterobacter).

O mais efetivo contra patógenos bacterianos do trato respiratório do equino.

Dose Potro: 4 – 10mg/kg IM, 6/6hs 8/8hs

Dose Adulto: 25 – 50mg/kg IM, 4/4hs 6/6hs

                        50mg/kg VO, 6/6hs

 

 

12 – OUTROS ANTIBIÓTICOS

A) Metronidazol

Dose: 15mg/kg depois 7,5mg/kg IV, VO 6/6hs 8/8hs

Derivado imidazole; bacteriostático; ativo contra anaeróbias.

 

B) Nitrofuranton

 

C) Poliximin B

Muito nefrotóxico; ativo contra G-; absorção lenta no TGI; antifúngico; inibe a síntese da parede celular.

 

D) Colistin

 

E) Rifampicina

Bactericida, antimicobactéria; ativo contra G+ e G-, usa-se contra Rodococcus.

 

F) Vancomicina

Ativo contra G+; caro; altamente tóxico; bom para osteomielite; apresenta problemas de penetração na bactéria G-; inibe a síntese da parede celular.

 

 

Um pouco de microbiologia:

Antiinfecciosos: fármacos que agem contra infecção.

Bacteriostático: agem contra os microorganismos inibindo o crescimento e a duplicação, mas não provoca a destruição, podendo o microorganismo voltar a crescer com a suspensão do uso do antibiótico.

Bactericida: agem com efeito letal e irreversível sobre os microorganismos sensíveis.

 

Em caso de tratamento com fármaco bacteriostático, os níveis plasmáticos devem ser mantidos em concentração terapêutica até que a população bacteriana tenha sido reduzida a um nível subclínico.

 

  • ·         Bactéria G+

A célula de uma bactéria G+ é circundada pela parede celular onde se encontra o peptideoglicano em todas as formas de bactérias, com exceção dos micoplasmas. O peptideoglicano é formado por cadeias dissacarídeos, ligadas entre si através de pontes peptídicas. Internamente à parede celular existe a membrana plasmática formada por dupla camada de fosfolipídeos e proteína, onde toda a energia da célula é produzida. Não existe qualquer tipo de esterol na membrana plasmática.

No interior da célula bacteriana existe o citoplasma contendo proteínas solúveis, os ribossomos, que participam da síntese de proteínas, entretanto, a célula bacteriana não contém mitocôndria, nem núcleo, nem histonas, existindo somente um cromossomo onde se encontra toda a informação genética da bactéria, é uma célula procarionte.

Principais microorganismos G+:

Cocos: estafilococos – estreptococos

Bacilos: Clostridium  – Bacillus – Liateria – Corynebacterium

 

  • ·         Bactéria G-

A célula de uma bactéria G- além de apresentar as estruturas da G+, possui de fora para dentro, uma membrana externa à parede celular com dupla camada de lipídeos, contendo proteína, semelhante à membrana plasmática, possuindo também polissacarídeos que diferem nas diferentes cepas das bactérias, sendo importantes fatores que determinam a antigenicidade da bactéria, constituindo as endotoxinas que podem desencadear reações inflamatórias, ativar o sistema complemento, provocar a febre e/ou outros aspectos da inflamação.

Entre a membrana externa e a membrana plasmática existe o espaço periplasmático que contém enzimas e outros componentes. Portanto, a complexidade da membrana G- também dificulta a penetração de antibióticos, sendo que alguns destes são menos ativos contra G- do que contra G+.

Principais microorganismos G-:

Cocos: Nisserias (gonococo – meningococos)

Bacilos: Bacteroides – Enterobacter – Escherichia – Klebsiella – Proteus – Salmonella – Shigella – Providencia – Acitenobacter – Bordetella – Brucella – Haemophilus ducreyi – Francisella tularenses.

 

  • ·         Classificação dos agentes antibacterianos

1)      Inibidores as síntese da parede celular

Constituem os bactericidas que interferem na síntese de peptideoglicanos que formam a parede celular dos microorganismos, sendo que este grupo se divide em antibióticos beta-lactâmicos e os inibidores da beta-lactamase.

Antibióticos beta-lactâmicos: apresentam o anel beta-lactâmicos fundido com o anel tiazolidínico; correspondentes aos subgrupos das penicilinas, cefalosporinas, carbapanêmicos, monobactâmicos.

As principais indicações da penicilina são: infecções cutâneas, articulares, ósseas, vias urinárias, sendo também frequentemente utilizadas em casos de faringite, laringite, meningite, bronquite, sífilis, gonorréia, endocardite.

As principais indicações clínicas das cefalosporinas são: pneumonia (causada por microorganismos sensíveis; infecções da via urinária, principalmente na gravidez ou em pacientes que não respondem a outros antibióticos); sinusite, infecção do trato biliar, meningite, septicemia.

Bacitracina (Nebacetin): antibiótico polipeptídio que inibe a síntese da parede celular; maioria das G+, especialmente estafilococos e estreptococos.

2)      Antagonista de folato

Os microorganismos também precisam de ácido fólico para crescer ou reproduzir, sintetizando o folato a partir do PABA (ácido p-aminobenzóico), da pteridina e do glutamato. Os antibióticos antagonistas de folato são considerados bacteriostático, e, inibem a síntese do ácido fólico, constituindo, principalmente, os seguintes antibióticos : SULFONAMIDAS e TRIMETOPRIM.

As sulfonamidas, primeiros agentes quimioterápicos eficazes usados no ser humano para a profilaxia e a cura de infecções bacterianas e, comumente conhecidas como sulfas, apresentam semelhança estrutural com o PABA impedindo a formação do ácido fólico pelo microorganismo, pois a sulfa compete com o PABA pela enzima diidropteroato sintetase, e consequentemente inibem a síntese do precursor ácido tetraidrofólico.

3)      Inibidores da síntese de proteínas

São os aminoglicosídeos, tatraciclinas, macrolídeos, anfenicóis, licosamidas.

Os anfenicóis compreendem o grupo do cloranfenicol e seus análogos. Devido ser lipossolúveis, atravessam a membrana da célula das bactérias, ligando-se (de modo reversível) aos ribossomos bacterianos, impedindo a transferência de aminoácidos, e, consequentemente bloqueando a biossíntese protéica pelos microorganismos.

4)      Quinilônicos

A enzima denominada DNA girase ou topoisomerase II é a responsável pela iniciação da síntese de DNA na bactéria, enquanto os quinolônicos interferem na ação desta enzima, inibindo a duplicação do DNA necessária à duplicação do microorganismo. Embora se verifique uma elevada resistência dos estafilococos, este grupo de fármacos é indicado principalmente em infecções complicadas das vias urinárias; e são também indicados no tratamento de infecções provocadas pelo Pseudomonas aeruginosa como em infecções respiratórias e otite externa, osteomielite bacilar G- crônica, e, erradicação de salmonelas em portadores.

As quinolonas são subdivididas em não-fluorados e fluorados. A presença do flúor aumenta a atividade inibidora da DNA girase e a atividade contra os estafilococos. A maioria destes fármacos é administrada por via oral, mas, alguns destes são também administrados por via parenteral.

5)      Fármacos antimicobactérias

Os fármacos antimicobactérias consistem nas drogas que agem contra o Mycobacterium tuberculosis, e, contra Mycobacterium leprae.

6)      Antibióticos com ação predominante sobre protozoários

Os antibióticos mais utilizados com ação predominante sobre os protozoários são:

Metronidazol, e, a furazolidona.

O metronidazol (Flagyl) (Ginovagin) é um composto de baixo peso molecular (5-nitroimidazólico) que penetra em todos os tecidos e líquidos do corpo humano, considerado como fármaco de escolha para a tricomoníase em mulheres, e, nos estados de portador em homens, sendo também utilizado no tratamento da giardíase e amebíase.

Em relação às bactérias, o uso deve ser limitado às bactérias anaeróbicas, incluindo o B. fragilis. Os Clostridium que provocam a colite pseudomembranosa podem ser tratados com o metronidazol. O metronidazol é indicado também no tratamento da vaginite por Gardnerella vaginalis, assim como na profilaxia de infecção pós-operatória, em pacientes que vão submeter se a cirurgia colorretal eletiva classificada como contaminada. Conforme a apresentação e necessidade, a administração pode ser oral, parenteral e em creme vaginal.

Os efeitos adversos mais comuns com o uso do metronidazol são: náuseas, vômitos, desconforto abdominal, e, a sensação de gosto metálico.

 

 

 

 

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